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Refametinib, también conocido como BAY 869766 o RDEA119, es un inhibidor oral selectivo eficaz de MKE1 / MEK2. Vorinostat, también conocido como SAHA o ácido suberoilanilida hidroxámico, es un inhibidor oral de HDAC que inhibe de forma potente HDAC1, HDAC2 y HDAC3 (Clase I) , HDAC7 (Clase II) y HDAC11 (Clase IV). Vorinostat es un potente inhibidor de la amplificación del ADN del virus del papiloma humano (VPH) -18. Además, también se utiliza en el tratamiento de manifestaciones cutáneas en pacientes con linfoma cutáneo de células T (CTCL).
CCOMONo. |
149647-78-9 |
Pureza |
99.90% |
Targumentar |
HDAC1, HDAC3, HDAC2, HDAC7, HDAC11, autofagia, mitofagia |
IC50 |
10 nM, 20 nM |
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EnVitro |
Vorinostat inhibe eficazmente el crecimiento celular de MES-SA después de un tratamiento de 24 horas a una dosis baja (3 μM), acompañado de una afección preferencial por las HDAC de clase I (HDAC2 y 3) y clase II (HDAC7). Vorinostat da como resultado un aumento significativo de la expresión de p21WAF1 y la apoptosis en las células MES-SA. Vorinostat suprime SK-N-SH con valores de IC25 de 1 µM e inhibe SK-N-Be (2) C con valores de IC25 de 0,5 µM. Vorinostat inhibe de forma potente la amplificación del ADN del VPH-18, desencadena la apoptosis en células diferenciadas infectadas por el VPH y disminuye las actividades de las oncoproteínas E6 y E7. * Los datos anteriores son solo para referencia. La precisión no está confirmada. |
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EnVivo |
En ratones desnudos inyectados con 5 x 106 células MES-SA, el crecimiento tumoral disminuye en más de un 50% con una pauta diaria de 50 mg / kg. * Los datos anteriores son solo para referencia. La precisión no está confirmada |
Fórmula |
C₁₄H₂₀N₂O₃ |
Sonrisas |
O=C (NC1=CC=CC=C1) 0000-C (NO)=O |
M. Peso |
264.3 |
Almacenamiento |
Polvo-20 ° C 3 añosm 4 ° C 2 años |
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Disolvente& Solubilidad |
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Documentación |
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